Clorhidrato de lorcaserina

Información básica del clorhidrato de lorcaserina

 

Nombre del producto: clorhidrato de lorcaserina

TAS: 846589-98-8

Frecuencia intermedia: C11H15Cl2N

megavatios: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Solubilidad: Soluble en DMSO > 10 mM

Forma: Polvo

Estabilidad: higroscópica

El clorhidrato de lorcaserina es un agonista del receptor 2C de serotonina indicado para el tratamiento del control de peso crónico en adultos con un índice de masa corporal (IMC) de 30 o más (obesos) como complemento de una dieta baja en calorías y ejercicio. También está aprobado para su uso en adultos con un IMC de 27 o más (sobrepeso) y que tienen al menos una afección relacionada con el peso, como presión arterial alta (hipertensión), diabetes tipo 2 o colesterol alto (dislipidemia).

Lorcaserin es un agonista del receptor de 5-hidroxitriptamina (5-HT2C) activo por vía oral, potente y selectivo (Ki humano/de rata=15 /29 nM) con 18- y {{6} }potencia veces mayor que 5-HT2A y 5-HT2B mediante el ensayo de acumulación de inositol fosfato celular (EC50=9, 168, 943 nM, respectivamente) y buena selectividad sobre 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 y un panel de otros 67 GPCR y canales iónicos. El tratamiento diario crónico en ratas (4,5-18 mg/kg pobid) mantenidas con una dieta rica en grasas provoca reducciones en la ingesta de alimentos y en el aumento de peso corporal.

El clorhidrato de lorcaserina está indicado como complemento de una dieta baja en calorías y una mayor actividad física para el control crónico del peso en pacientes adultos con un índice de masa corporal (IMC) inicial de:

30 kg/m² o más (obesidad), o 27 kg/m² o más (sobrepeso) en presencia de al menos una condición comórbida relacionada con el peso (p. ej., hipertensión, dislipidemia, diabetes tipo 2)

La dosis recomendada de BELVIQ es de 10 mg administrados por vía oral dos veces al día. No exceda la dosis recomendada.

BELVIQ se puede tomar con o sin alimentos.

La respuesta al tratamiento debe evaluarse en la semana 12. Si un paciente no ha perdido al menos el 5 % del peso corporal inicial, suspenda BELVIQ, ya que es poco probable que el paciente logre y mantenga una pérdida de peso clínicamente significativa con el tratamiento continuo [consulte Estudios clínicos ].

El IMC se calcula dividiendo el peso (en kg) por la altura (en metros) al cuadrado.

IMC=peso (kg)/altura (m)^2

Por ejemplo, si pesa 160 libras y mide 5 pies y 6 pulgadas, o 66 pulgadas de alto, su fórmula personal es la siguiente: 160 dividido por 66 al cuadrado (que es 4356) por 703 es igual a 25,8

• Síndrome serotoninérgico o reacciones similares al NMS
• Enfermedad cardíaca valvular
• Deterioro cognitivo
• Desórdenes psiquiátricos
• hipoglucemia
• La frecuencia cardíaca disminuye
• Cambios hematológicos
• Elevación de prolactina

Lorcaserin, utilizado en combinación con dieta y ejercicio, produce una modesta pérdida de peso de aproximadamente 12,9 lb (5,8 kg) en comparación con 5,6 lb (2,5 kg) con placebo.3 En promedio, alrededor del 47% de los pacientes perderán al menos el 5% de su peso corporal. peso corporal (alrededor de 11,1 libras [5 kg]) en comparación con el 23 % de los pacientes que recibieron placebo (número necesario a tratar [NNT]=4). Alrededor del 22 % de los pacientes perderán al menos el 10 % de su peso corporal frente al 9 % de los pacientes que reciben placebo (NNT=7). Esta pérdida de peso se mantiene, de media, durante dos años. La pérdida de peso ocurre temprano, y aquellos que no pierden el 5% de su peso corporal en los primeros tres meses probablemente no logren una pérdida del 5% a las 52 semanas. La pérdida de peso también ocurre en pacientes con diabetes tipo 2 que no toman insulina, aunque no en la misma medida.4 Dejar de tomar lorcaserina después de un año da como resultado un aumento de peso promedio que está dentro de 2,2 libras (1 kg) del valor inicial. No hay investigaciones sobre el efecto de lorcaserina sobre la mortalidad, la incidencia de diabetes u otros resultados orientados al paciente.

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