Información básica del clorhidrato de levamisol
Nombre del producto: clorhidrato de levamisol
TAS: 16595-80-5
MF: C11H13ClN2S
megavatios: 240,75
Punto de fusión: 266-267 grado (lit.)
Solubilidad: Totalmente soluble en agua, soluble en etanol (96 por ciento), ligeramente soluble en cloruro de metileno.
Apariencia: Polvo cristalino de color blanco a casi blanco
El clorhidrato de levamisol es adecuado como inhibidor de diversas fosfatasas alcalinas de mamíferos.
- Las fosfatasas alcalinas intestinales sólo se inhiben ligeramente
- Modificador de la respuesta biológica con actividad antihelmíntica.
- Inhibidor estereoespecífico de la succínico deshidrogenasa.
Muestra efectos tanto inmunoestimulantes como inmunosupresores, dependiendo de varios factores controlables. Muy eficaz en el tratamiento de la ascariasis (infestación por anquilostomas). Útil en quimioterapia de cánceres colorrectales, posiblemente debido a su estimulación de la producción de IL-1 y activación directa de macrófagos.
Descripción del levamisol
El levamisol es un derivado sintético de imidazotiazol que se ha utilizado ampliamente en el tratamiento de infestaciones por gusanos tanto en humanos como en animales. Como antihelmíntico, probablemente funcione dirigiéndose al receptor nicotinérgico de acetilcolina del nematodo. Como inmunomodulador, parece que el levamisol es un inmunoestimulante que se ha demostrado que aumenta las células NK y las células T activadas en pacientes que reciben este adyuvante junto con 5FU para el cáncer de colon en estadio III.
Levamisol actúa como antiparasitario, inmunomodulador y coadyuvante en el cáncer colorrectal. El levamisol restaura la función inmune deprimida mediante la estimulación de la formación de anticuerpos y mejora la respuesta de las células T mediante la estimulación de la activación y proliferación de las células T.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del levamisol como agente antiparasitario parece estar ligado a su actividad agnosítica hacia los receptores nicotínicos de acetilcolina subtipo L en los músculos de los nematodos. Esta acción agonística reduce la capacidad de los machos para controlar sus músculos reproductivos y limita su capacidad para copular. Se desconoce el mecanismo de acción del levamisol como fármaco anticancerígeno en combinación con fluorouracilo. Los efectos del levamisol sobre el sistema inmunológico son complejos. El fármaco parece restaurar la función inmune deprimida en lugar de estimular la respuesta a niveles superiores a lo normal. El levamisol puede estimular la formación de anticuerpos contra diversos antígenos, mejorar las respuestas de las células T mediante la estimulación de la activación y proliferación de las células T, potenciar las funciones de los monocitos y macrófagos, incluidas la fagocitosis y la quimiotaxis, y aumentar la movilidad, la adherencia y la quimiotaxis de los neutrófilos.
Usos
Modificador de la respuesta biológica con actividad antihelmíntica. Antihelmíntico (nematodos); inmunomodulador.
El clorhidrato de levamisol es un antihelmíntico. La actividad del levamisol es aproximadamente el doble que la del abscisicida y la toxicidad y los efectos secundarios son menores. El levamisol puede causar parálisis muscular de los nematodos y luego excretarlos en las heces. Se utiliza principalmente como antilombrices y anquilostomas.
Preparación
El clorhidrato de levamisol se preparó a partir de tetraimidazol racémico mediante división, análisis alcalino y acidificación en sal.
El ácido dibenzoil-D-tartárico se hierve en agua durante 40 min, se hidroliza y se neutraliza con una solución de hidróxido de sodio a pH 7,5 y luego se añade a tetraimidazol racémico. El levamisol se precipita generando sal con ácido bisbenzoiltartárico. Después de la separación, agregue una solución de hidróxido de sodio a PH=9 y descomponga el levamisol. Luego se disolvió en una solución diluida de ácido clorhídrico, después de la decoloración con carbón activado, el filtrado se concentró casi en seco y se cristalizó añadiendo acetona y enfriando a 0 grados. Se filtró y se secó para obtener clorhidrato de levamisol.
Q & A
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