Polvo exemestano
Detalles rápidos:
Nombre del producto: exemestano, aromasin en polvo
Cas: 107868-30-4
Fórmula molecular: C20H24O2
Peso molecular: 296.4
Pureza: 99%
Apariencia: polvo blanco
Forma física: sólido
Punto de fusión: 155.13Aac
Temperatura de almacenamiento: temperatura ambiente
Media vida: 24 horas
Dosis comunes: 12.5 mg por día
Tiempo de detección: 2 semanas
Clase de drogas: antiestrógeno oral
Exemestano Powder Show:

Descripción
Exemestane, nombre químico 6- metileneandrosta -1, 4- dieneno -3, 17- dione, aromaSin de nombre comercial, es un inhibidor de aromatasa de tercer género desarrollado por Pharmacia & Upjoin de Italia. Fue aprobado por primera vez para el marketing en el Reino Unido en abril de 1999, y se lanzó en los Estados Unidos, Alemania, Suiza, Canadá y países nórdicos. Se utiliza principalmente en el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas. Su mecanismo de acción es una unión irreversible al sitio de unión del sustrato de la aromatasa, inactivando la aromatasa y, por lo tanto, reduce el nivel de estrógeno en el plasma. El exemestano tiene un efecto inhibitorio de aromatasa fuerte y específico. Como tratamiento de segunda línea y tercera línea para mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama dependiente de estrógenos, es superior a la terapia estándar en términos de contracción tumoral, tasa de supervivencia prolongada y tasa de estabilidad de la enfermedad, con pocas reacciones adversas, que muestran buenas perspectivas de aplicación.
Acción farmacológica
El crecimiento de las células de cáncer de mama puede depender de la presencia de estrógeno. El estrógeno (estrona y estradiol) en la circulación de mujeres posmenopáusicas se convierte principalmente en aromatasa en tejidos periféricos de andrógenos (androstenedione y testosterona) en las glándulas y ovarios suprarrenales. Prevención de la producción de estrógenos al inhibir la aromatasa es un tratamiento selectivo efectivo para el cáncer de mama dependiente de la hormonas posmenopáusicas. El exemestano es un inactivador de aromatasa esteroide irreversible. Es estructuralmente similar al Androstenedione, el sustrato natural de la enzima, y es un pseudo-sustrato de aromatasa. Puede inactivar la enzima uniéndose irreversiblemente a su sitio activo, reduciendo así significativamente el nivel de estrógeno en la circulación sanguínea de las mujeres posmenopáusicas, pero no tiene un efecto significativo en la biosíntesis de corticosteroides y aldosterona en las glándulas adrenales. A una concentración 600 veces mayor que la concentración inhibitoria de la aromatasa, no tiene un efecto significativo en otras enzimas en la vía de esteroidogénesis.
El crecimiento de las células de cáncer de mama puede depender de la presencia de estrógeno. El estrógeno (estrona y estradiol) en la circulación de mujeres posmenopáusicas se convierte principalmente en andrógenos (androstenediona y testosterona) en las glándulas suprarrenales y los ovarios por aromatasa en tejidos periféricos. Prevenir la producción de estrógenos al inhibir la aromatasa es un método efectivo y selectivo para tratar el cáncer de mama dependiente de la hormona posmenopáusica. El exemestano es un inactivador de aromatasa esteroidal irreversible. Es similar en estructura al sustrato natural de la enzima, Androstenedione, y es un pseudo-sustrato de aromatasa. Puede inactivar la enzima uniéndose irreversiblemente a su sitio activo, reduciendo así significativamente el nivel de estrógeno en la circulación sanguínea de las mujeres posmenopáusicas, pero no tiene un efecto significativo en la biosíntesis de corticosteroides y aldosterona en las glándulas adrenales. A una concentración 600 veces mayor que la concentración que inhibe la aromatasa, no tiene un efecto significativo en otras enzimas en la vía de esteroidogénesis.
Indicaciones y uso:
El exemestano es un inhibidor de la aromatasa indicado para:
Tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano positivo de receptor de estrógenos que han recibido dos o tres años de tamoxifeno y se cambian a exemestano para completar un total de cinco años consecutivos de terapia hormonal adyuvante.
Este medicamento se usa para tratar ciertos tipos de cáncer de mama (como el cáncer de mama hormonal-receptor positivo) en mujeres después de la menopausia. El exemestano también se usa para ayudar a evitar que el cáncer regrese. Algunos cánceres de seno están hechos para crecer más rápido por una hormona natural llamada estrógeno. El exemestano disminuye la cantidad de estrógeno que el cuerpo produce y ayuda a retrasar o revertir el crecimiento de estos cánceres de seno.
Dosis y administración:
Dosis recomendada: una tableta de 25 mg una vez al día después de una comida.
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